药理学教案033

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课程名称 授课教师 药理学 专业班级 2010级药学班 赵晋 授课序次 33 授课类型 理论 授课学时 2 授课题目 第三节 氨基糖苷类抗生素 （章节） 第四节 四环素类和氯霉素类抗生素 1.掌握氨基糖苷类抗生素的共性及常用药物的临床应用； 2.熟悉氨基糖苷类、四环素类及氯霉素类抗生素的抗菌作用机制； 3.了解氨基糖苷类抗生素耐药性产生机制；了解四环素类药物的分类教学目的及体内过程特点； 与要求 4.掌握四环素类及氯霉素类药物的抗菌谱、临床应用、不良反应及防治。 重点：氨基苷类抗生素的共性 教学重点 与难点 难点：氨基苷类抗生素的抗菌作用机制；细菌对氨基苷类的耐药机制；氯霉素对造血系统的两种性质不同的损害 教学方法 讲授 与手段 1、使用教材：王迎新 弥曼主编，药理学，第一版，人民卫生出版社，2011年6月 使用教材 2、参考书： 及参考书 （1）王开贞 于肯明主编，药理学，第6版，人民卫生出版社，2009年7月 （2）弥曼主编，药理学，第2版，人民卫生出版社

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教 学 内 容 第三节 氨基糖苷类抗生素 辅助手段 时间分配 45分钟 一、共性 1.体内过程相似 2.抗菌作用 氨基苷类属于静止期杀菌药。抗菌谱较广，对革兰阴 性杆菌有强大抗菌作用，对革兰阴性球菌如淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌 等作用较差；对链球菌作用强；结核分枝杆菌对链霉素敏感。 3.抗菌机制 阻碍蛋白质合成的启动及干扰信使核糖核酸的“释译” 与“校对”过程，导致异常的、无功能蛋白质的合成。 4.耐药性 5.不良反应 ①肾毒性：②耳毒性：③过敏反应： 二、常用氨基糖苷类抗生素 庆大霉素 抗菌谱广，对多数革兰阴性杆菌有杀灭作用，如大肠埃希菌、奇异 变形菌、肺炎克雷伯菌、流感嗜血杆菌、布鲁菌属、沙雷菌属，尤其是 铜绿假单胞菌作用较强。对革兰阳性菌如耐青霉素的金葡菌及肺炎支原 体也有效。 临床主要用于：①革兰阴性杆菌感染，如败血症、骨髓炎、肺炎、 腹腔感染、脑膜炎等；②铜绿假单胞菌感染：庆大霉素多与羧苄西林等 抗铜绿假单胞菌青霉素或头孢菌素联合应用，以提高疗效；③心内膜炎： 应针对不同病因的病原菌与青霉素、羧苄西林、氯霉素、头孢菌素等联 合应用，以提高疗效；④肠道感染：口服用于菌痢、伤寒等肠道感染或 作结肠手术前准备，也与克林霉素、甲硝唑合用，减少结肠手术后的感 染率。 【不良反应】 易造成前庭功能损害，偶有听力损害，有时也可出

现不可逆耳聋；也可发生多见的可逆性肾损害和偶见的过敏反应。 阿米卡星 抗菌谱与庆大霉素相似，突出的优点是对多种氨基苷类抗生素钝化 酶稳定。主要用于对其他氨基苷类抗生素耐药菌株所致的感染，如对庆 大霉素、妥布霉素耐药菌株所致的泌尿道感染、肺部感染，以及铜绿假 单胞菌、变形杆菌所致的菌血症； 不良反应发生率低，但听力损害较常 见，偶见过敏反应。 链霉素 临床主要用于：①结核病：是治疗结核病的一线药物，常与利福平、 异烟肼等同用，以增强疗效、并延缓耐药性的产生。②鼠疫和兔热病： 为首选药。 第四节 四环素类及氯霉素类抗生素 45分钟 一、四环素类 四环素和土霉素 抗菌谱广，对革兰阳性菌较革兰阴性菌作用强，对肺炎支原体、 立克次体、衣原体、螺旋体、放线菌及阿米巴原虫等也有抑制作用。 主要用于：①对流行性斑疹伤寒、地方性斑疹伤寒、及支原 体肺炎有显著疗效；②对布鲁杆菌感染及霍乱有明显疗效；③也可用于 鹦鹉热、性病淋巴肉芽肿、沙眼、非特异性尿道炎等衣原体感染、急性 阿米巴痢疾及多种螺旋体感染。 【不良反应】1.局部刺激性；2.二重感染（菌群交替症）；3.影响骨、 牙生长；4.其他 长期大量应用，可引起严重的脂肪浸润性肝损害；偶 见皮疹、药热、血管神经性水肿等过敏反应。 半合成四环素类：多西环素和米诺环素 【抗菌作用和临床应用】 抗菌活性较天然品强，耐药菌株少，与 天然品之间无明显交叉耐药性。主要用于呼吸道感染；需要四环素而又 合并肾功能不全的感染患者。其中，米诺环素主要用于敏感菌、衣原体、

支原体、立克次体等引起的泌尿道、呼吸道、胆道、乳腺及皮肤软组织感染；多西环素可用于预防疟疾及钩端螺旋体病。 【不良反应】 多西环素常见胃肠刺激症状及皮疹，二重感染少见。米诺环素易引起光感性皮炎，也可引起可逆性前庭反应。 二、氯霉素类 氯霉素 【抗菌作用】 本品属广谱抗生素，为速效抑菌剂。对革兰阳性和革兰阴性菌均有抑制作用，对后者作用较强，尤其对伤寒沙门菌、流感嗜血杆菌作用最强，在高浓度时有杀菌作用；对厌氧菌（脆弱类杆菌）、百日咳杆菌、布鲁杆菌作用也较强；对立克次体和沙眼衣原体、肺炎衣原体等有效。抗菌机制是与敏感菌核糖体50s亚基结合，阻止肽链延伸，使蛋白质合成受阻。 【临床应用】 因毒性反应严重，现临床已少应用。 1.全身应用 ①可作为伤寒、副伤寒的首选药；②立克次体和其他敏感菌引起的败血症、肺部感染等严重病症；③对其他药物耐药或疗效不佳的脑膜炎；④厌氧菌感染，尤其病变累及中枢神经系统的感染。 2.局部感染 可用于大肠埃希菌、流感嗜血杆菌、金葡菌、溶血性链球菌等敏感菌所致的眼、耳部等浅表感染。 【不良反应】1.抑制骨髓造血功能 2. 其他 新生儿、早产儿用药可致灰婴综合症，也可发生胃肠反应、二重感染、中毒性精神病、皮疹、药热等。 小结;

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第三节 氨基糖苷类抗生素 一、共性 二、常用氨基糖苷类抗生素 教学 小结 第四节 四环素类及氯霉素类抗生素 一、四环素类 二、氯霉素类 1.氨基苷类抗生素的不良反应有哪些？应如何防治？ 思考题 及 作业题 2.简述四环素类抗生素的不良反应。 3.简述氯霉素的主要毒性，并说明如何预防。 授课过程中重点讲授氨基糖苷类抗生素的不良反应防治，教学 后记 另外应讲授四环素类淘汰的原因。