碘克沙醇注射液说明书

核准日期：2011年12月01日之答禄夫天创作

创作时间：二零二一年六月三十日 修改日期：2011年12月29日

碘克沙醇注射液说明书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用.

【药品名称】

通用名：碘克沙醇注射液 英文名：Iodixanol Injection 汉语拼音：Diankeshachun Zhusheye 【成分】

本品活性成分为碘克沙醇.

化学名称：5,5’-((2-羟基-1,3-丙二基)-双(乙酰基氨基))-双(N,N’-双(2,3-二羟基丙基)-2,4,6-三碘-1,3-苯二甲酰胺).

化学结构式： 分子式：C35H44I6N6O15 分子量：1550.20

辅料：氨丁三醇, 氯化钠, 氯化钙, EDTA钙钠, 盐酸调节pH, 注射用水 【性状】

本品为无色或淡黄色的澄明液体.

碘克沙醇是一非离子型、双体、六碘、水溶性的X 线造影剂.与全血和其它相应规格的非离子型单体造影剂相比, 所有临床使用浓度的纯碘克沙醇水溶液具有较低的渗透压.通过加入电解质,

创作时间：二零二一年六月三十日

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本品和正常的体液等渗.本品的渗透压和粘度值如下：

浓度

渗透压 mOsm/kg H2O

37℃

320mgI/ml

290

粘度（mPa﹒s） 20℃

37℃

*方法：蒸汽压渗透压测定法. 本品的pH 值为. 【适应症】

X-线比较剂, 用于成人的心血管造影、脑血管造影（惯例的与i.a.DSA）、外周动脉造影（惯例的与i.a.DSA）、腹部血管造影（惯例的与i.a.DSA）、尿路造影, 静脉造影以及CT增强检查；儿童心血管造影、尿路造影和CT增强检查. 【规格】

50ml：16g(I) 【用法用量】

给药剂量取决于检查的类型、年龄、体重、心输出量和病人全身情况及所使用的技术.通常使用的碘浓度和用量与其它现今使用的含碘X 线比较剂相似, 但在一些研究中使用较低碘浓度的碘克沙醇注射液也获得足够的诊断信息.与其它比较剂一样, 在给药前后应给病人充分的水分.

下列推荐的剂量可作为指导, 用于动脉内注射的单次剂量, 可重复使用.

适应症/检查 动脉内使用 动脉造影

用量

创作时间：二零二一年六月三十日

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选择性脑动脉造影 主动脉造影 外周动脉造影 心血管造影

左心室与主动脉根注射

选择性冠状动脉造影 儿童 静脉内使用 尿路造影

成人 儿童<7kg

一次注射5～10 ml 一次注射40～60 ml 一次注射30～60 ml

一次注射30～60 ml 一次注射4～8 ml

根据年龄、体重和病理情况（推荐最年夜总剂量为按体重10ml/kg）

40～80 ml 按体重2~4 ml/kg 按体重2~3 ml/kg

儿童>7kg

所有剂量均根据年龄、体重及病理情况（最年夜剂量为50ml）

CT增强

成人：头部CT 成人：体部CT 儿童：头、体部CT

50-150ml 75-150ml

按体重2-3ml/kg 可至50ml（少数病例可至150ml）

老年人: 与其他成年人剂量相同. 【不良反应】

下面列举了使用本品进行放射学检查而可能发生的不良反应. 与含碘比较剂有关的不良反应实质上一般都为轻到中度且为暂时性的, 非离子型比较剂的不良反应要比离子型比较剂更少.重度反应和致死反应非常罕见.

罕见的不良反应为轻度的感觉异常, 如热感或冷感.外周血管造影常会引起热感（发病率>1:10）, 而远端疼痛偶尔发生（发病

创作时间：二零二一年六月三十日

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率<1:10, 但>1:100）.

腹部不适/疼痛非常罕见（发病率<1:1000）, 胃肠道反应如恶心、呕吐也很少见（发病率<1:100, 但>1:1000）.

过敏反应偶尔发生, 通常暗示为轻度的呼吸道和皮肤反应, 如呼吸困难、皮疹、红斑、荨麻疹、瘙痒和血管性水肿, 它们可在注射后立即呈现也可在几天后呈现.可能发生低血压或发热.曾有报道发生严重甚至毒性皮肤反应.严重的反应如喉头水肿、支气管痉挛或肺水肿和过敏样休克非常罕见.

过敏样反应的发生可能与剂量和用药途径无关, 严重反应的最初症状可能仅是轻微的过敏症状, 必需马上停止继续使用比较剂, 需要时应立即通过静脉给药进行相应的治疗.使用β受体阻滞剂的病人其过敏反应的症状可能不典范, 容易误为迷走神经反应.

迷走神经反应可引起低血压和心律过缓, 很少见.

碘中毒或“碘中毒性腮腺炎”是一种罕见的与使用碘比较剂有关的并发症, 暗示为腮腺的肿胀和触痛, 可继续至检查后10 天.

长久性血清肌酐上升也很罕见, 但通常无临床意义.肾功能衰竭非常罕见, 不外在高危病人组有致死病例的报道.

冠脉、脑或肾动脉注射后会引起动脉痉挛并招致局部缺血. 神经系统反应非常罕见, 它们可为头痛、眩晕、癫痫发作或长久性运动或感觉障碍.偶可在随访的CT 扫描时见到比较剂通过血脑屏障为脑皮质摄取, 有时可伴长久性意识模糊或皮层盲.

心脏并发症如心律紊乱、心功能减退或心肌缺血都很少见.

创作时间：二零二一年六月三十日

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可能发生高血压.

静脉造影后的血栓性静脉炎和静脉内血栓形成很少见.曾有极个别关节痛的病例报道.

可能发生严重的呼吸道症状和征兆（包括呼吸困难, 支气管痉挛, 喉痉挛, 非心源性肺水肿）和咳嗽. 【禁忌】

未经控制症状的甲亢患者及既往对本品有严重不良反应史的患者. 【注意事项】

使用非离子型造影剂的一般注意事项

有过敏、哮喘和对含碘制剂有过不良反应的需特别注意.对这些病例可考虑使用预防用药, 如类固醇, H1, H2 组胺受体拮抗剂等.

使用本品后发生严重反应的风险较小.可是, 含碘比较剂可激发过敏样反应或其它过敏反应的暗示.因此应预先进行急救办法的训练并预备必需的抢救药物和器械以应付可能呈现的严重反应.在整个X 线检查过程中应始终使用内置插管或导管以坚持静脉输液通路疏通.

鉴于预试验对由非离子型比较剂引起的过敏反应预测的准确性极低, 以及预试验自己也可能招致严重过敏反应, 因此不建议采纳预试验来预测碘过敏反应.

在体外试验中, 非离子型比较剂对凝血系统的影响较离子型比较剂轻.在施行血管造影术时, 应十分小心在血管内的技术把持, 不时地用肝素化的生理盐水灌洗导管以减少与把持技术相关的血栓形成和栓塞.

创作时间：二零二一年六月三十日

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在用比较剂前后必需保证病人体内有足够的水分.这一点尤其适合患有多发性骨髓瘤、糖尿病、肾功能不全的病人及婴幼儿和老年人.小于1 岁的婴儿, 特别是新生儿易引起电解质紊乱和血液动力学失调.

对有严重心脏病和肺动脉高压的病人需特别注意.因为他们易发展为血液动力学失调和心律紊乱.

有急性脑病, 脑瘤, 或癫痫病史的病人要预防癫痫发作并需特别注意.另外, 酗酒及药物成瘾者其癫痫发作和神经病理学改变的危险年夜为增加.

为预防使用比较剂后的急性肾功能衰竭, 对已有肾功能损害和糖尿病的病人需特别注意, 因为他们的危险性较年夜.异型球卵白血症（多发性骨髓瘤病和Waldenstrom 巨球卵白血症）的病人危险性也较年夜. 预防办法包括：

− 确定有高危因素的病人.

− 确保体内有充分的水分.如有需要, 可在检查前由静脉维持输液直到比较剂从肾脏清除.

− 在比较剂清除之前防止任何加重肾脏负担的肾毒性药物、口服胆囊比较剂、动脉钳闭术、肾动脉成形术或其它年夜型手术. − 推迟再次造影检查直到肾功能恢复至检查前水平.

为防止乳酸性酸中毒, 在对使用二甲双胍的糖尿病人血管内注射含碘比较剂前, 必需测定血清肌酐水平.对血清肌酐/肾功能正常的患者：在注射比较剂时必需停用二甲双胍并在48 小时内不能恢复用药, 或直至肾功能/血清肌酐达正常值.对血清肌酐/肾功能不正常的患者：必需停用二甲双胍并将比较剂检查推迟至48

创作时间：二零二一年六月三十日

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小时后.只有在肾功能/血清肌酐水平恒定后才华恢复二甲双胍的用药.对有些肾功能不正常或未知的急救病例, 医生必需评估使用比较剂检查的利弊, 并需采用预防办法：停用二甲双胍、给病人充分的水分、监测肾功能和仔细观察乳酸性酸中毒的症状.

严重肝肾功能不全的病人需特别注意, 因为这些病人清除比较剂的时间明显延长.血透的病人可能接受比较剂检查, 在注射比较剂后立即进行血液透析不是必需的, 因为没有证据标明血液透析能呵护肾功能损害的病人不得比较剂肾病.

含碘比较剂可加重重症肌无力的症状.嗜铬细胞瘤病人在介入治疗时应给予预防高血压危象的α 受体阻滞剂.甲亢病人也需特别注意.多发结节性甲状腺肿的病人在使用碘比较剂后有发展成甲亢的可能.应清楚地认识到早产儿在使用比较剂后有长久性甲减的可能.

目前尚无碘克沙醇注射液外渗的报道.但由于碘克沙醇注射液是等渗的, 一旦外渗, 它所引起的局部疼痛和水肿比高渗比较剂引起的症状轻.惯例处置方法为抬高患肢和局部冷敷.万一发生隔室综合症需手术减压. 观察时间：

使用比较剂后的病人应至少观察30 分钟, 因为年夜大都的严重不良反应都发生在这段时间.然而, 经验标明：过敏反应可能发生在几小时甚至几天后. 【孕妇及哺乳期妇女用药】

人类妊娠期间使用本品的平安性并未确立.植物实验研究的结果并未直接或间接标明对人类生殖、胚胎或胎儿发育、妊娠过程、围产期及产后的损害作用.

创作时间：二零二一年六月三十日

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因为在妊娠的任何时候都应防止射线的照射, 所以无论使用比较剂与否, 在对妊娠妇女进行X 线检查前必需慎重权衡利弊.本品不应用于妊娠妇女, 除非利年夜于弊, 而且临床医生认为必需.

比较剂在人类乳汁中的排出量未知, 虽然估计很少, 但在使用本品前应停止母乳喂养, 并继续到至少24小时后. 【儿童用药】

见【用法与用量】项下内容 【老年患者用药】

与其他成年人用药剂量相同. 【药物相互作用】

使用比较剂可能会招致长久性肾功能不全, 这可使服用二甲双胍的糖尿病人发生乳酸性酸中毒（详见【注意事项】项下内容）.

两周内用白细胞介素－2 治疗的病人其延迟反应的危险性会增加（感冒样症状和皮肤反应）.

所有的含碘比较剂城市影响甲状腺功能的测定, 甲状腺碘结合能力下降会继续几周.

血清和尿中高浓度的比较剂会影响胆红素、卵白或无机物（如铁、铜、钙和磷酸盐）的实验室测定结果.在使用比较剂确当天不应做这些检查. 配伍禁忌

未发现有配伍禁忌.可是本品不能直接和其他药物混用.必需使用独自的注射器. 【药物过量】

创作时间：二零二一年六月三十日

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具有正常肾功能的病人不容易发生药物过量.检查的继续时间很重要, 因为肾脏耐受年夜剂量比较剂的能力有限（t½约2 小时）.万一过量, 必需通过输液纠正水电解质的不服衡, 并连续监测肾功能至少3 天, 如需要可进行血透以清除碘克沙醇.没有特殊的拮抗剂. 【药理毒理】

注射时, 有机结合碘在血管/组织中吸收射线.

在对健康志愿者静脉内注射碘克沙醇后进行检查, 年夜大都的血液动力学、临床化学和血凝参数与注射前的数值比力, 未发现显著偏差.所观察到的少量实验室参数的改变是极小的且无临床意义.

碘克沙醇注射液对病人肾功能只发生轻微的影响.对血清肌酐水平在的糖尿病患者, 使用本品后仅3%病人肌酐水平的上升, 而无肌酐水平上升的病人.从邻近的管状细胞释放的酶（碱性磷酸酶和N-乙酰-β-葡萄糖亚酰胺酶） 较注射非离子型单体比较剂要少, 与离子单体型比较剂比力也有相同的趋势.碘克沙醇注射液还有很好的肾脏耐受性.

注射碘克沙醇注射液与其它比较剂比力, 对心血管参数, 如:LVEDP、LVSP、心率和QT－时间以及股血管血流的影响较少.

临床前平安性数据

在年夜鼠与兔子的生殖研究中没有证据显示由碘克沙醇引起的繁殖力损害或致畸. 【药代动力学】

创作时间：二零二一年六月三十日

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碘克沙醇在体内快速分布, 平均分布半衰期约为21 分钟.表观分布容积与细胞外液量(0.26 l/kg 体重)相同, 这标明碘克沙醇仅分布在细胞外液.

没有检测到代谢物.卵白结合率低于2%.

平均排泄半衰期约为2 小时.碘克沙醇主要由肾小球滤过经肾脏排泄.健康志愿者经静脉注射后, 约80%的注射量在4 小时内以原形从尿中排出, 97%在24 小时内排出.只有约1.2%的注射量在72 小时内从粪便中排泄.最年夜尿药浓度在注射后约1 小时内呈现.

在所推荐的剂量范围内未观察到有剂量依赖性的动力学特征. 【使用与把持指导】

如所有的非胃肠道药品, 在使用碘克沙醇注射液前应进行目检, 以检查是否有微粒、变色和容器的损坏现象.

仅在注射前才将产物抽入注射器.每瓶仅供一人使用, 用剩药液弃去.

在使用碘克沙醇注射液前可加热至体温（37ºC）. 【包 装】玻璃瓶装.10瓶/盒. 【贮 藏】 遮光, 常温贮藏. 【有 效 期】12个月. 【执行标准】YBH04502011 【批准文号】国药准字H20113465 【生产企业】北京北陆药业股份有限公司 【生产地址】北京市密云县工业开发区 【邮政编码】101500

【德律风号码】（010）62622266

创作时间：二零二一年六月三十日

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【传真号码】（010）82626933 【网 址】

创作时间：二零二一年六月三十日

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