中⼭⼤学药物化学习题集第⼀章绪论⼀、单项选择题
1）下⾯哪个药物的作⽤与受体⽆关A. 氯沙坦B. 奥美拉唑C. 降钙素D. 普仑司特E. 氯贝胆碱
2）下列哪⼀项不属于药物的功能A. 预防脑⾎栓B. 避孕C. 缓解胃痛D. 去除脸上皱纹
E. 碱化尿液，避免⼄酰磺胺在尿中结晶。
3）肾上腺素（如下图）的a碳上，四个连接部分按⽴体化学顺序的次序为
A. 羟基>苯基>甲氨甲基>氢B. 苯基>羟基>甲氨甲基>氢C. 甲氨甲基>羟基>氢>苯基D. 羟基>甲氨甲基>苯基>氢E. 苯基>甲氨甲基>羟基>氢
4）凡具有治疗、预防、缓解和诊断疾病或调节⽣理功能、符合药品质量标准并经政府有关部门批准的化合物，称为A. 化学药物B. ⽆机药物C. 合成有机药物D. 天然药物E. 药物
5）硝苯地平的作⽤靶点为A. 受体B. 酶C. 离⼦通道D. 核酸
E. 细胞壁
6）下列哪⼀项不是药物化学的任务
A. 为合理利⽤已知的化学药物提供理论基础、知识技术。B. 研究药物的理化性质。C. 确定药物的剂量和使⽤⽅法。
D. 为⽣产化学药物提供先进的⼯艺和⽅法。E. 探索新药的途径和⽅法。⼆、配⽐选择题A. 药品通⽤名B. ＩＮＮ名称C. 化学名D. 商品名E. 俗名
1．对⼄酰氨基酚 2. 泰诺3．Paracetamol4. N-（4-羟基苯基）⼄酰胺5．醋氨酚三、⽐较选择题A. 商品名B. 通⽤名C. 两者都是D. 两者都不是
1. 药品说明书上采⽤的名称2. 可以申请知识产权保护的名称3. 根据名称，药师可知其作⽤类型4. 医⽣处⽅采⽤的名称
5. 根据名称，就可以写出化学结构式。四、多项选择题
1）下列属于“药物化学”研究范畴的是A. 发现与发明新药B. 合成化学药物C. 阐明药物的化学性质
D. 研究药物分⼦与机体细胞（⽣物⼤分⼦）之间的相互作⽤E. 剂型对⽣物利⽤度的影响2）已发现的药物的作⽤靶点包括A. 受体B. 细胞核
C. 酶D. 离⼦通道E. 核酸
3）下列哪些药物以酶为作⽤靶点A. 卡托普利B. 溴新斯的明C. 降钙素D. 吗啡E. 青霉素
4）药物之所以可以预防、治疗、诊断疾病是由于A. 药物可以补充体内的必需物质的不⾜B. 药物可以产⽣新的⽣理作⽤
C. 药物对受体、酶、离⼦通道等有激动作⽤D. 药物对受体、酶、离⼦通道等有抑制作⽤E. 药物没有毒副作⽤5）下列哪些是天然药物A. 基因⼯程药物B. 植物药C. 抗⽣素D. 合成药物E. ⽣化药物
6）按照中国新药审批办法的规定，药物的命名包括A. 通⽤名B. 俗名
C. 化学名（中⽂和英⽂）D. 常⽤名E. 商品名
7）下列药物是受体拮抗剂的为A. 可乐定B. 普萘洛尔C. 氟哌啶醇D. 雷洛昔芬E. 吗啡
8）全世界科学家⽤于肿瘤药物治疗研究可以说是开发规模最⼤，投资最多的项⽬，下列药物为抗肿瘤药的是A. 紫杉醇
B. 苯海拉明C. 西咪替丁D. 氮芥E. 甲氧苄啶
9）下列哪些技术已被⽤于药物化学的研究A. 计算机技术B. ＰＣＲ技术C. 超导技术D. 基因芯⽚E. 固相合成
10．下列药物作⽤于肾上腺素的β受体有A. 阿替洛尔B. 可乐定C. 沙丁胺醇D. 普萘洛尔E. 雷尼替丁五、问答题
1）为什么说“药物化学”是药学领域的带头学科？
2）药物的化学命名能否把英⽂化学名直译过来？为什么？3）为什么说抗⽣素的发现是个划时代的成就？4）简述药物的分类。第⼆章中枢神经系统药物⼀、单项选择题
1）异戊巴⽐妥可与吡啶和硫酸铜溶液作⽤，⽣成A. 绿⾊络合物B. 紫⾊络合物C. ⽩⾊胶状沉淀D. 氨⽓E. 红⾊溶液
2）异戊巴⽐妥不具有下列哪些性质A. 弱酸性B. 溶于⼄醚、⼄醇C. ⽔解后仍有活性D. 钠盐溶液易⽔解
E. 加⼊过量的硝酸银试液，可⽣成银沉淀 3）盐酸吗啡加热的重排产物主要是：
A. 双吗啡B. 可待因C. 苯吗喃D. 阿朴吗啡
E. N-氧化吗啡 4）结构上不含含氮杂环的镇痛药是：A. 盐酸吗啡B. 枸橼酸芬太尼C.⼆氢埃托啡D. 盐酸美沙酮E. 盐酸普鲁卡因
5）咖啡因的结构如下图，其结构中 R 1、R 3、R 7分别为A. H 、CH 3、CH 3B. CH 3、CH 3、CH 3C. CH 3、CH 3、HD. H 、H 、H
E. CH 2OH 、CH 3、CH 36）盐酸氟西汀属于哪⼀类抗抑郁药A. 去甲肾上腺素重摄取抑制剂B. 单胺氧化酶抑制剂C. 阿⽚受体抑制剂D. 5-羟⾊胺再摄取抑制剂
E. 5-羟⾊胺受体抑制剂 7）盐酸氯丙嗪不具备的性质是：A. 溶于⽔、⼄醇或氯仿B. 含有易氧化的吩嗪嗪母环C. 遇硝酸后显红⾊
D. 与三氧化铁试液作⽤，显兰紫⾊
E. 在强烈⽇光照射下，发⽣严重的光化毒反应8）盐酸氯丙嗪在体内代谢中⼀般不进⾏的反应类型为A. N-氧化B. 硫原⼦氧化C. 苯环羟基化D. 脱氯原⼦
E. 侧链去N-甲基 9）造成氯氮平毒性反应的原因是：A. 在代谢中产⽣的氮氧化合物B. 在代谢中产⽣的硫醚代谢物
C. 在代谢中产⽣的酚类化合物D. 抑制β受体
E. 氯氮平产⽣的光化毒反应10）不属于苯并⼆氮卓的药物是：A. 地西泮B. 氯氮卓C. 唑吡坦D. 三唑仑
E. 美沙唑仑 ⼆、配⽐选择题 1）A. 苯巴⽐妥B. 氯丙嗪C. 咖啡因D. 丙咪嗪
E. 氟哌啶醇 1．N ，N-⼆甲基-10，11-⼆氢-5H-⼆苯并[B ， f ]氮杂卓-5丙胺 2．5-⼄基-5苯基-2，4，6--（1H ，3H ，5H ）嘧啶三酮 3．1-（4-氟苯基）-4-[4-（4-氯苯基）-4-羟基-1哌啶基]-1-丁酮 4．2-氯-N ，N-⼆甲基-10H -吩噻嗪-10-丙胺 5．3，7-⼆氢-1，3，7-三甲基-1H-嘌呤-2，6-⼆酮⼀⽔合物 2)A. 作⽤于阿⽚受体B. 作⽤多巴胺体
C. 作⽤于苯⼆氮卓ω1受体D. 作⽤于磷酸⼆酯酶E. 作⽤于GABA 受体1.美沙酮2. 氯丙嗪3.普罗加⽐NN N
N O O R 1R 3R 74. 茶碱5. 唑吡坦3)
A.苯巴⽐妥B.氯丙嗪C.⼄酰⽔杨酸
1. 5-⼄基-5-苯基-2,4,6-(1H,3H,5H)嘧啶三酮2. 2-(⼄酰氧基)-苯甲酸
3. 2-氯-N,N-⼆甲基-10H-吩噻嗪-丙胺三、⽐较选择题1)
A. 异戊巴⽐妥B. 地西泮C. A和B 都是D. A 和B都不是1. 镇静催眠药2. 具有苯并氮杂卓结构3. 可作成钠盐4. 易⽔解
5. ⽔解产物之—为⽢氨酸2)A. 吗啡B. 哌替啶C. A和 B都是D. A和B都不是1. ⿇醉药2. 镇痛药
3. 主要作⽤于µ受体4. 选择性作⽤于κ受体5. 肝代谢途径之⼀为去N-甲基3)A. 氟西汀B. 氯氮平C. A 和B都是D. A和B都不是1. 为三环类药物2. 含丙胺结构3. 临床⽤外消旋体
4. 属于5-羟⾊胺重摄取抑制剂5. ⾮典型的抗精神病药物四、多项选择题
1）影响巴⽐妥类药物镇静催眠作⽤的强弱和起效快慢的理化性质和结构因素是A. pKa B. 脂溶性C . 5位取代基的氧化性质 D. 5取代基碳的数⽬
E. 酰胺氮上是否含烃基取代2）巴⽐妥类药物的性质有
A.具有内酰亚胺醇-内酰胺的互变异构体B.与吡啶和硫酸酮试液作⽤显紫蓝⾊C.具有抗过敏作⽤
D.作⽤持续时间与代谢速率有关E.pKa值⼤，未解离百分率⾼
3）在进⾏吗啡的结构改造研究⼯作中，得到新的镇痛药的⼯作有A. 羟基的酰化B. N上的烷基化C. 1位的脱氢D. 羟基烷基化E. 除去D环
4）下列哪些药物的作⽤于阿⽚受体A. 哌替啶B. 美沙酮C. 氯氮平D. 芬太尼E. 丙咪嗪
5）中枢兴奋剂可⽤于A. 解救呼吸、循环衰竭B. ⼉童遗尿症C. 对抗抑郁症D. 抗⾼⾎压E. ⽼年性痴呆的治疗
6）属于5-羟⾊胺重摄取抑制剂的药物有A. 氟斯必林B. 氟伏沙明C. 氟西汀D. 纳洛酮E. 舍曲林
7）氟哌啶醇的主要结构⽚段有A. 对氯苯基B. 对氟苯甲酰基C. 对羟基哌啶
D. 丁酰苯E. 哌嗪
8）具三环结构的抗精神失常药有A. 氯丙嗪B. 匹莫齐特C. 洛沙平D. 丙咪嗪E. 地昔帕明
9）镇静催眠药的结构类型有A. 巴⽐妥类B. GABA衍⽣物C. 苯并氮卓类D. 咪唑并吡啶类E. 酰胺类
10）属于黄嘌呤类的中枢兴奋剂有A. 尼可刹⽶B. 柯柯⾖碱C. 安钠咖D. ⼆羟丙茶碱E. 茴拉西坦五、问答题
1）巴⽐妥类药物的⼀般合成⽅法中，⽤卤烃取代丙⼆酸⼆⼄酯的 氢时，当两个取代基⼤⼩不同时，应先引⼊⼤基团，还是⼩基团？为什么？
2）试说明异戊巴⽐妥的化学命名。3）巴⽐妥药物具有哪些共同的化学性质？
4）为什么巴⽐妥C5次甲基上的两个氢原⼦必须全被取代才有疗效？5）如何⽤化学⽅法区别吗啡和可待因？
6）合成类镇痛药的按结构可以分成⼏类？这些药物的化学结构类型不同，但为什么都具有类似吗啡的作⽤？
7）根据吗啡与可待因的结构，解释吗啡可与中性三氯化铁反应，⽽可待因不反应，以及可待因在浓硫酸存在下加热，⼜可以与三氯化铁发⽣显⾊反应的原因？8）试说明地西泮的化学命名。
9）试分析酒⽯酸唑吡坦上市后使⽤⼈群迅速增⼤的原因。10）请叙述说普罗加⽐（Pragabide）作为前药的意义。第三章外周神经系统药物⼀、单项选择题
1)下列哪种叙述与胆碱受体激动剂不符
A. ⼄酰胆碱的⼄酰基部分为芳环或较⼤分⼦量的基团时，转变为胆碱受体拮抗剂B. ⼄酰胆碱的亚⼄基桥上 位甲基取代，M样作⽤⼤⼤增强，成为选择性M受体激动剂
C. Carbachol作⽤较⼄酰胆碱强⽽持久
D. Bethanechol Chloride的S构型异构体的活性⼤⼤⾼于R构型异构体E. 中枢M胆碱受体激动剂是潜在的抗⽼年痴呆药物2)下列有关⼄酰胆碱酯酶抑制剂的叙述不正确的是
A. Neostigmine Bromide是可逆性⼄酰胆碱酯酶抑制剂，其与AChE结合后形成的⼆甲氨基甲酰化的酶结合物，⽔解释出原酶需要⼏分钟
B. Neostigmine Bromide结构中N, N-⼆甲氨基甲酸酯较Physostigmine结构中N-甲基氨基甲酸酯稳定
C. 中枢⼄酰胆碱酯酶抑制剂可⽤于抗⽼年痴呆
D. 经典的⼄酰胆碱酯酶抑制剂结构中含有季铵碱阳离⼦、芳⾹环和氨基甲酸酯三部分E. 有机磷毒剂也是可逆性⼄酰胆碱酯酶抑制剂3)下列叙述哪个不正确
A. Scopolamine分⼦中有三元氧环结构，使分⼦的亲脂性增强B. 托品酸结构中有⼀个⼿性碳原⼦，S构型者具有左旋光性C. Atropine⽔解产⽣托品和消旋托品酸
D. 莨菪醇结构中有三个⼿性碳原⼦C1、C3和C5，具有旋光性E. ⼭莨菪醇结构中有四个⼿性碳原⼦C1、C3、C5和C6，具有旋光性E.紫脲酸胺反应
4)下列合成M胆碱受体拮抗剂分⼦中，具有9-呫吨基的是A. Glycopyrronium BromideB. Orphenadrine
C. Propantheline BromideD. BenactyzineE. Pirenzepine
5)下列与Adrenaline不符的叙述是A. 可激动α和β受体B. 饱和⽔溶液呈弱碱性
C. 含邻苯⼆酚结构，易氧化变质D. β-碳以R构型为活性体，具右旋光性
E. 直接受到单胺氧化酶和⼉茶酚氧位甲基转移酶的代谢6)临床药⽤(－)- Ephedrine的结构是A. (1S2R)H N
OHB.N
C.
D.
E. 上述四种的混合物
7)Diphenhydramine属于组胺H1受体拮抗剂的哪种结构类型A. ⼄⼆胺类B. 哌嗪类C. 丙胺类D. 三环类E. 氨基醚类
8)下列何者具有明显中枢镇静作⽤A. ChlorphenamineB. ClemastineC. AcrivastineD. LoratadineE. Cetirizine
9)若以下图代表局⿇药的基本结构，则局⿇作⽤最强的X为X ArO CnNA. －O －B. －NH －C. －S －D. －CH 2－E. －NHNH －
10) Lidocaine ⽐Procaine 作⽤时间长的主要原因是 A. Procaine 有芳⾹第⼀胺结构 B. Procaine 有酯基 C. Lidocaine 有酰胺结构 D. Lidocaine 的中间部分较Procaine 短 E. 酰胺键⽐酯键不易⽔解⼆、配⽐选择题 1)
A. 溴化N -甲基-N -（1-甲基⼄基）-N -[2-（9H -呫吨-9-甲酰氧基）⼄基]-2-丙铵
B. 溴化N ，N ，N -三甲基-3-[（⼆甲氨基）甲酰氧基]苯铵C. (R )-4-[2-（甲氨基）-1-羟基⼄基]-1，2-苯⼆酚
D. N ，N -⼆甲基- -（4-氯苯基）-2-吡啶丙胺顺丁烯⼆酸盐
E. 4-氨基苯甲酸-2-（⼆⼄氨基）⼄酯盐酸盐 1. Adrenaline 2. Chlorphenamine Maleate 3. Propantheline Bromide 4. ProcaineHydrochloride 5. Neostigmine Bromide 2)A.ONH 2ON +. Cl -B.OHH NHOHOC.ND. 2HCl OOOHClNNE.H NNO·HCl·H 2O1. Salbutamol
2. Cetirizine Hydrochloride3. Atropine
4. Lidocaine Hydrochloride5. Bethanechol Chloride 3)A.-
OOB.2Cl
C.HBrND.HClNE.NHNNONNF
1. Cyproheptadine Hydrochloride2. AnisodamineHydrobromide3. Mizolastine
4. d-Tubocurarine Chloride5. Pancuronium Bromide4)
A. 加氢氧化钠溶液，加热后，加⼊重氮苯磺酸试液，显红⾊
B. ⽤发烟硝酸加热处理，再加⼊氢氧化钾醇液和⼀⼩粒固体氢氧化钾，初显深紫⾊，后转暗红⾊，最后颜⾊消失C. 其⽔溶液加氢氧化钠溶液，析出油状物，放置后形成结晶。若不经放置继续加热则⽔解，酸化后析出固体D. 被⾼锰酸钾、铁氰化钾等氧化成苯甲醛和甲胺，前者具特臭，后者可使红⽯蕊试纸变蓝E. 在稀硫酸中与⾼锰酸钾反应，使后者的红⾊消失1. Ephedrine
2. Neostigmine Bromide
3. Chlorphenamine Maleate4. Procaine Hydrochloride5. Atropine5)
A. ⽤于治疗重症肌⽆⼒、术后腹⽓胀及尿潴留
B. ⽤于胃肠道、肾、胆绞痛，急性微循环障碍，有机磷中毒等，眼科⽤于散瞳C. ⿇醉辅助药，也可⽤于控制肌阵挛
D. ⽤于过敏性休克、⼼脏骤停和⽀⽓管哮喘的急救，还可制⽌⿐粘膜和⽛龈出⾎E. ⽤于治疗⽀⽓管哮喘，哮喘型⽀⽓管炎和肺⽓肿患者的⽀⽓管痉挛等1. d-Tubocurarine Chloride2. Neostigmine Bromide3. Salbutamol4. Adrenaline5. Atropine Sulphate三、⽐较选择题1)
A. Pilocarpine⽑果芸⾹碱B. Tacrine多奈哌齐C. 两者均是D. 两者均不是1. ⼄酰胆碱酯酶抑制剂2. M胆碱受体拮抗剂3. 拟胆碱药物4. 含内酯结构5. 含三环结构2)
A. Scopolamine莨菪碱B. Anisodamine⼭莨菪碱C. 两者均是D. 两者均不是1. 中枢镇静剂2. 茄科⽣物碱类3. 含三元氧环结构4. 其莨菪烷6位有羟基5. 拟胆碱药物
3)
A. Dobutamine肾上腺素B. Terbutaline⿇黄碱C. 两者均是D. 两者均不是1. 拟肾上腺素药物2. 选择性β 受体激动剂3. 选择性β2受体激动剂4. 具有苯⼄醇胺结构⾻架5. 含叔丁基结构4)
A. Tripelennamine曲吡那敏B. Ketotifen酮替芬C. 两者均是D. 两者均不是
1. ⼄⼆胺类组胺H1受体拮抗剂2. 氨基醚类组胺H1受体拮抗剂3. 三环类组胺H1受体拮抗剂4. 镇静性抗组胺药5. ⾮镇静性抗组胺药5)
A. DyclonineB. TetracaineC. 两者均是D. 两者均不是1. 酯类局⿇药2. 酰胺类局⿇药3. 氨基酮类局⿇药4. 氨基甲酸酯类局⿇药5. 脒类局⿇药四、多项选择题
1)下列叙述哪些与胆碱受体激动剂的构效关系相符A. 季铵氮原⼦为活性必需
B. ⼄酰基上氢原⼦被芳环或较⼤分⼦量的基团取代后，活性增强
C. 在季铵氮原⼦和⼄酰基末端氢原⼦之间，以不超过五个原⼦的距离（H-C-C-O-C-C-N）
为佳，当主链长度增加时，活性迅速下降D. 季铵氮原⼦上以甲基取代为最好E. 亚⼄基桥上烷基取代不影响活性
2)下列有关⼄酰胆碱酯酶抑制剂的叙述哪些是正确的
A. Physostigmine分⼦中不具有季铵离⼦，脂溶性较⼤，易于穿过⾎脑屏障，有较强的中枢拟胆碱作⽤
B. Pyridostigmine Bromide⽐Neostigmine Bromide作⽤时间长C. Neostigmine Bromide ⼝服后以原型药物从尿液排出D. Donepezil 为中枢⼄酰胆碱酯酶抑制剂，可⽤于抗⽼年痴呆E. 可由间氨基苯酚为原料制备Neostigmine Bromide
3) 对Atropine 进⾏结构改造发展合成抗胆碱药，以下图为基本结构N(CH 2)nXC R 1R 2R 3
A. R 1和R 2为相同的环状基团B. R 3多数为OHC. X 必须为酯键
D. 氨基部分通常为季铵盐或叔胺结构
E. 环取代基到氨基氮原⼦之间的距离以2~4个碳原⼦为好 4) Pancuronium Bromide A. 具有5 -雄甾烷母核 B. 2位和16位有1-甲基哌啶基取代 C. 3位和17位有⼄酰氧基取代 D. 属于甾类⾮去极化型神经肌⾁阻断剂 E. 具有雄性激素活性
5) 肾上腺素受体激动剂的化学不稳定性表现为 A. 饱和⽔溶液呈弱碱性 B. 易氧化变质 C. 受到MAO 和COMT 的代谢 D. 易⽔解E. 易发⽣消旋化
6) 肾上腺素受体激动剂的构效关系包括 A. 具有β-苯⼄胺的结构⾻架B. β-碳上通常带有醇羟基，其绝对构型以S 构型为活性体
C. α-碳上带有⼀个甲基，外周拟肾上腺素作⽤减弱，中枢兴奋作⽤增强，作⽤时间延长D. N 上取代基对α和β受体效应的相对强弱有显著影响E. 苯环上可以带有不同取代基
7) ⾮镇静性抗组胺药中枢副作⽤低的原因是
A. 对外周组胺H 1受体选择性⾼，对中枢受体亲和⼒低B. 未及进⼊中枢已被代谢C. 难以进⼊中枢
D. 具有中枢镇静和兴奋的双重作⽤，两者相互抵消E. 中枢神经系统没有组胺受体
8) 下列关于Mizolastine 的叙述，正确的有
A. 不仅对外周H 1受体有强效选择性拮抗作⽤，还具有多种抗炎、抗过敏作⽤B. 不经P450代谢，且代谢物⽆活性
C. 虽然特⾮那定和阿司咪唑都因⼼脏毒性先后被撤出，但Mizolastine 在这⽅⾯有优势，尚未观察到明显的⼼脏毒性D. 在体内易离⼦化，难以进⼊中枢，所以是⾮镇静性抗组胺药
E. 分⼦中虽有多个氮原⼦，但都处于叔胺、酰胺及芳⾹性环中，只有很弱的碱性 9) 若以下图表⽰局部⿇醉药的通式，则 A. 苯环可被其它芳烃、芳杂环置换，作⽤强度不变 B. Z 部分可⽤电⼦等排体置换，并对药物稳定性和作⽤强度产⽣不同影响 C. n等于2~3为好
D. Y 为杂原⼦可增强活性n ( )R 1Y ZN R 2R 3
E. R1为吸电⼦取代基时活性下降10)Procaine具有如下性质A. 易氧化变质
B. ⽔溶液在弱酸性条件下相对稳定稳定，中性碱性条件下⽔解速度加快C. 可发⽣重氮化－偶联反应D. 氧化性E. 弱酸性五、问答题
1)合成M胆碱受体激动剂和拮抗剂的化学结构有哪些异同点？
2)叙述从⽣物碱类肌松药的结构特点出发，寻找毒性较低的异喹啉类N胆碱受体拮抗剂的设计思路。3)结构如下的化合物将具有什么临床⽤途和可能的毒副反应？若将氮上取代的甲基换成异丙基，⼜将如何？4)苯⼄醇胺类肾上腺素受体激动剂的 碳是⼿性碳原⼦，其R构型异构体的活性⼤⼤⾼于S构型体，试解释之。5)经典H1受体拮抗剂有何突出不良反应？为什么？第⼆代H1受体拮抗剂如何克服这⼀缺点？
6)经典H1受体拮抗剂的⼏种结构类型是相互联系的。试分析由⼄⼆胺类到氨基醚类、丙胺类、三环类、哌嗪类的结构变化。7)从Procaine的结构分析其化学稳定性，说明配制注射液时注意事项及药典规定杂质检查的原因。
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