中药炮制减毒

浅述中药炮制减毒方法

摘要：中药炮制具有多方面的作用, 其中以消除或减少药物的毒性、 烈性和副作用, 增强药物的疗效为其主要目的。炮制是减低毒性最有效的方法,中药经炮制减毒的方法很多,本文对有毒中药的主要炮制解毒方法进行了简单概括。

关健词：中药，炮制，减毒，方法

中药是中医防病、治病的主要手段。然而“是药三分毒” ,所谓“毒”主要是指药物的偏性,利用“毒”斑来纠正脏腑的偏胜偏衰，用之不当,可导致中毒,而引起人体功能起失调,疾病进一步恶化,甚至死亡。炮制目的就是使药物经过炮制后,药理改变,治疗效果增加、消除药物毒性、副作用,使药物发挥最大疗效。有毒中药只有炮制“适中”，才能在降低毒性中药的同时保证药[1]。效炮制是根据中医药学理论,在辨证施治的基础上逐渐形成的独特中药加工技术,可降低或消除药物的毒性或副作用。中药炮制减毒的方法很多 ,如净制法 、浸法 、漂法 、水飞法、清炒法、加辅料炒、制霜法 、锻法 、焙法 、提净法等。根据操作方法和原理的不同,可粗略分为如下几类。

1． 净制

净制去毒是指药物通过净制处理除去有毒副作用的部位。晋代《肘后方》认为斑鳌应“去足翅炙” 。斑蝥中斑蝥素有剧毒, 斑蝥素一部分呈游离状态,一部分以镁盐形式存在于软组织中,由足的关节处分泌, 因此入药前须去除头、足、翅, 去头翅后M g、 Zn、 Ca等抗癌成分含量较高, 去足翅后有害元素 Pb含量降低[2]。

2． 水制

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水制去毒是指药物经过水洗、水漂、水泡、水浸等过程处理时, 其所含的某些毒性成分溶于水而流失或水解。朱砂又名辰砂、丹砂，是一种矿物类药物， 最早载于 《神农本草经》，列为中品。《本草纲目》 称其 “可以明目， 可以安胎，可以解毒，可以发汗，随佐使而见功， 无所往而不可。” 朱砂能清心镇惊，安神解毒，临床应用范围较广。历代本草均载其有毒，《中国药典》 载“本品有毒，不宜大量服用，也不宜少量久服” 、“不宜入煎剂” 。朱砂系天然的辰砂矿石，为无机汞化合物， 主含硫化汞，另含硫化镁及铋、铁、硅、钡、钙、铜、锰、锑、砷等多种微量元素，《中国药典》 规定朱砂含 不低于96%

[ 4] ，其中游离汞及钡、

锑、 砷等微量元素对人体具有危害性。朱砂的炮制对临床的合理

安全应用具有十分重要的意义。 杨国红等[ 5]对不同炮制品中游离汞的含量进行测定， 结果球磨朱砂中游离汞含量有的可高达，高于国家饮用水标准多万倍，水飞朱砂均低于。这表明朱砂经水飞后，可大大减少有害成分游离汞的含量。水飞法处理朱砂，可以有效降低朱砂中可溶性汞盐和游离汞的含量，减少朱砂毒性，提高工作效率，是值得推广的炮制方法。

3． 加热制

有些药物经加热后可使毒性降低。如马钱子,被称为“ 马前吃了马后死”的剧毒之品,早在《 医宗金鉴》 中即强调“ 油炸去毛” ,现代研究证实其毒性成分为番木鳖碱, 利用高温( 230℃～240℃)可破坏部分番木鳖碱, 并控制其含量在1. 84%左右。生附子毒性众人皆知,而120℃处理40min 的制附子毒性仅为生附子的1/ 5～1/ 350。又如生干漆, 含漆酚 50%～60%, 具强烈刺激性,《 局方》 即强调“ 须捣碎炒熟入药用” ,现代多用煅法破坏部分漆酚而减少刺激和毒性。苍耳子应用过量可致中毒。药用多以清炒为主,目的是通过加热破坏其毒性。近年来认为苍耳子的毒性与其所含的毒性蛋白质有关[ 6] 毒蛋白是细胞原浆毒, 毒性可影响机体的各个系统, 常损害心、肝、肾等内脏实质细胞。清炒后其所含的毒性蛋白质可凝固变性, 应用于临床无不良反应出现。

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4． 水火共制

水火共制是结合了水制法和加热法的中药炮制减毒方法。川乌系毛莨科乌头的母根, 性辛、温、热,有大毒。炮制方法有水浸泡、蒸、 煮、甘草黑豆煮等, 其去毒原理为川乌在水泡加热过程中毒性强的乌头碱水解成乌头次碱和乌头原碱。根据此炮制的解毒原理, 现已对传统炮制方法进行了改进[ 7],即水泡加压法 (在 110℃ ~ 115℃ 、气压 98kPa加热40min)。如此炮制乌头没有乌头碱的苦味, 也无麻辣感, 毒性降低为生药的 1 /200 ,可内服用于治疗风寒湿痹、 肢体庝痛、 麻木不仁等症[ 7]。中国科学院长春应用化学研究所的科研人员根据对乌头类中药炮制机制的研究, 经过长期试验,研制出一种新的碱性炮制方法。新炮制方法通过将中药乌头生品置碱性缓冲溶液中浸泡,利用乌头生品中的剧毒成分在碱性条件下易水解的特点,生成毒性较小的生物碱,再在蒸锅中加热使强毒性成分进一步分解, 与传统炮制方法相比, 新型的炮制方法对乌头的有效部位损失小, 能够起到减毒增效的作用,而且质量更好控制。

5． 制霜

千金子、 巴豆等含毒性成分的中药,传统使用压榨去油取霜的制法,现代研究表明是切实可行的。巴豆是剧烈的泻下药,含脂肪油40%~ 60%。其油口服半滴至1 滴即能产生严重口腔刺激症状及胃肠炎, 有服用巴豆油20 滴而死亡者。巴豆中的巴豆油毒性较大, 经制霜后, 毒性降低, 便于掌握其有效而安全的剂量。巴豆中含有一种有毒的巴豆毒蛋白, 能溶解红细胞, 是剧毒成分, 但遇热变性,可失去活性。千金子制霜以蒸霜毒性最低, 热霜次之,冷霜再次[ 8]

6． 加辅料制

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毒性中药在炮制过程中,加入一定的辅料 ,如生姜汁、醋、甘草汁、酒、胆汁、白矾 、豆腐后 ,可以降低毒性。以下生姜汁、醋、甘草汁、酒、胆汁为例做简要介绍。

6.1生姜制减毒

半夏为天南星科半夏的块茎, 辛温有毒, 生用能使人呕吐、 咽喉肿痛、 失音, 对眼、 胃肠等黏膜有强烈刺激。传统中医理论认为: \"半夏性畏生姜， 用之以制其毒， 功益彰\" 陶弘景 《本草经集注》中记载\"半夏毒， 用生姜汁， 煮干姜汁并解之\" 中医临床上半夏中毒用生姜解毒。史闰均等[ 9]证明生姜对半夏毒针晶引起的炎症反应均具有较好的抑制作用， 能降低毛细血管通透性， 减少炎症介质的合成与释放， 降低炎症组织水肿。说明中医临床应用半夏中毒时用一定剂量的生姜解毒具有科学性。

6.2醋制减毒

炮制用醋一般采用米醋、 高梁醋或其它发酵醋, 系采用、 麦或高梁等谷物经发酵制成, 含醋酸约 4% ~ 6%及维生素、还原糖等成分。醋具有收敛、解毒作用。甘遂为重要峻下逐水药，具有泻水逐饮、破积通便的功能，主治水肿胀满、 胸腹积水、风痰癫痫、气逆喘咳、二便不利。甘遂的毒性主要表现为强烈的刺激性，具致炎、致癌作用。1974年， Uemura从甘遂中分离出具有刺激性作用的两类多氧二萜类化合物，之后又有不少研究者从甘遂中分离得到具有不同生物活性的毒性成分。王克周等[ 10]研究发现， 醋制后的甘遂毒性明显降低，利尿作用有所缓和，并以30％加醋量炮制的甘遂毒性较小、祛痰效果较强。刁义平[ 11]通过对兔的皮肤和眼刺激实验及小鼠的急性毒性实验结果显示，生甘遂和醋甘遂醇提取物的刺激性和毒性有很大差异， 醋制后的醇提取物的刺激性和毒性均显著降低。黄海燕、 耿婷等[ 12]通过药理毒理学实验比较了甘遂醋制前后的急性毒性、 刺激性和泻下作用的变化。结果表明，甘遂醋制后的LD50提高了4倍左右，皮肤刺激性明显下降，泻下

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作用得到缓和。

6.3甘草汁制减毒

甘草含甘草甜素, 易水解生成一分子甘草次酸和二分子葡萄糖醛酸,而葡萄糖醛酸可与很多毒物结合, 凡分子中含酮基、- OH或在体内生成酮基、- 0H 的物质均可与之结合生成易被人体吸收的结合型葡萄糖醛酸物质而起解毒作用。如远志生用苦燥,嚼之有刺喉感,所含远志皂苷 A及 B等能刺激胃黏膜而引起轻度恶心, 用甘草汁制后则缓和了苦燥之性, 从而消除刺喉麻感、 减轻对胃肠道的刺激作用[ 13]。

6.4酒制减毒

炮制药物一般用黄酒, 用黄酒炮制某些有毒药物可降低其毒性。黄酒为米、 麦、 高粱等酿制而成, 含乙醇 15% ~20%,尚含糖类、 脂类、 矿物质等。如常山《本草纲目》载，生用上行必吐,酒蒸、 炒熟则气消缓。因其含常山碱甲、 乙、 丙和常山次碱等多种生物碱, 能刺激胃肠道及呕吐中枢引起呕吐。酒制后可缓解其毒副作用。又如生何首乌所含结合性蒽醌衍生物可刺激肠黏膜反射性地使肠蠕动加快而致泻下, 但是结合性蒽醌衍生物遇热不稳定, 酒蒸制后可分解成游离性蒽醌衍生物而失去泻下作用[ 13]。

6.5胆汁制减毒

天南星味苦、辛 ,温 ,有毒。具有燥湿化痰 ,祛风定惊 ,散结消肿的功效。临床用于治疗顽痰咳嗽 ,风疾眩晕 ,中风痰壅 ,口眼歪斜 ,半身不遂 ,癫痫 ,惊风 ,破伤风等症。因其生品有毒 ,除外用和少数配方外 ,内服均要求采用炮制品。对天南星的炮制多用生姜、白矾为辅料 ,以胆汁为辅料炮制的天南星称为胆南星。陈奇等[ 14]取昆明种小鼠 80只 ,雌雄各半 ,

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按体重随机分为 4 组 ,每组 20 只 ,分别为空白对照组、天南星组、猪胆星组和牛胆星组。给药后连续观察 14 d ,每天记录观察动物体重变化、饮食、外观、行为、分泌物、排泄物、死亡情况及中毒反应。天南星组雄性小鼠给药后第3天死亡1只,雄性、 雌性小鼠第 1～14 天体重整体增长缓慢 ,前 1～2 天体重负增长 ,雌性小鼠第1 ,2 ,5 ,7 ,8天体重增长值与对照组相比有显著性差异 ,雄性小鼠除 4、6、11 天外 ,其余各天体重增长值对照组相比有显著性差异;且天南星组雄性第1～6天 ,雌性第1～4 天食量明显减少;牛胆星组雌性小鼠第1、9天体重增长值与对照组相比有显著性差异 ,牛胆星组雄性小鼠第 2、5、8、11天体重增长值与对照组相比有显著性差异 ,食量均无明显差异;猪胆星组与对照组相比体重、食量无明显差异。各组动物其他如活动、皮毛色泽、粪便等均无明显异常表现。

小结

中药炮制是我国历代医药学家长期积累和发展起来的药技术,它既有一定的理论推测,又有一系列优良的炮制法,是减低毒性最有效的方法。然而, 传统的炮制方法有些缺乏客观指标, 多数有毒中药所含化学成分复杂,不能达到药理指标的筛选, 影响和制约了中药的临床应用。因此, 应继续探讨更好的减毒炮制方法,使中药达到更高的减毒增效标准。

参考文献：

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[10] 刁义平.生甘遂和醋甘遂提取物急毒性和刺激性实验研究[J].药物不良反应杂志， 2007，9（4）：243.

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