盐酸头孢卡品酯的制备方法

（12）发明专利申请

（21）申请号 CN201510736252.5 （22）申请日 2015.11.02

（71）申请人 青岛辰达生物科技有限公司

地址 266520 山东省青岛市黄岛区长江东路443号1栋住宅1708

（10）申请公布号 CN1051906A

（43）申请公布日 2015.12.30

（72）发明人 陈令浩 （74）专利代理机构

代理人

（51）Int.CI

C07D501/34; C07D501/04;

权利要求说明书 说明书 幅图

（）发明名称

盐酸头孢卡品酯的制备方法

（57）摘要

本发明公开了盐酸头孢卡品酯的制备方

法，包括：1)将式I所示的化合物搅拌溶解于吡啶中加入甲基磺酰氯，搅拌反应，过滤，得含有式II所示的化合物的液体；2)在脯氨酸、二异丙胺存在的情况下，7-ACA与含有式II所示的化合物的液体反应，得式III所示的化合物；3)式III所示的化合物与碳酸钾反应得式IV所示的化

合物；4)二异丙胺存在下，式IV所示的化合物与氯磺酰异氰酸酯反应得式V所示的化合物；5)磷酸钾、醋酸铜的存在下，将步骤4)所得的式V所示的化合物与特戊酸碘甲酯在DMF中反应，磷酸水溶液终止反应，得式VI所示的化合物；6)将式VI所示的化合物脱保护得到盐酸头孢卡品酯。该方法大大提高产品收率，副产物少，特别适合大规模生产。

法律状态

法律状态公告日

2015-12-30 2015-12-30 2015-12-30 2015-12-30 2016-01-27 2016-01-27 2016-01-27 2016-01-27 2018-03-27 2018-03-27 2018-03-27 2018-03-27 2018-03-27 2018-03-27 2018-04-03 2018-04-03 2019-10-25

法律状态信息

公开 公开 公开 公开

实质审查的生效 实质审查的生效 实质审查的生效 实质审查的生效

专利申请权、专利权的转移 著录事项变更

专利申请权、专利权的转移 著录事项变更

专利申请权、专利权的转移 著录事项变更 授权 授权 专利权的终止

法律状态

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说明书

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